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西格列他钠

西格列他钠(商品名:双洛平? /Bilessglu?)

针对2型糖尿病患者治疗需求,微芯生物自主设计、合成、筛选和开发了新一代胰岛素增敏剂类候选药物——西格列他钠(Chiglitazar),它属于化学结构完全不同于噻唑烷二酮类(Thiazolidinedione, TZD)的构象限制型过氧化物酶增殖体激活受体全激动剂(Configuration-restricted PPAR pan agonist),能够同时低强度的激活PPARα、γ和δ受体,更有效地抑制由肥胖及炎症因子激活的CDK5对PPARγ的磷酸化,从而选择性地改变一系列与胰岛素增敏相关基因的表达。因此在2型糖尿病治疗中,不但可以控制血糖,还可以治疗患者通常伴发的脂代谢及能量代谢紊乱,进而有益于心血管并发症的预防和控制,成为一个新型且更为综合的2型糖尿病潜在药物治疗手段。

已完成的临床前研究和临床I、II期试验结果中,西格列他钠都表现出与现有TZD类药物不同的体外活性和体内疗效特点,并表现出良好的综合治疗效果及临床安全性特征。目前,已经完成单药治疗2型糖尿病的两个大型临床III期试验,正在进行试验数据分析。


西格列他钠通过不同亚型对靶器官实现胰岛素增敏及重新平衡糖、脂及能量代谢调节的分子机制图

西格列他钠调节PPARγ介导的转录活性的分子作用机制